Сиалис n1

ФДЭ5 - фермент, обнаруженный в гладких мышцах кавернозного тела, в гладких мышцах сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких, мозжечке.

Действие тадалафила на ФДЭ5 является более активным, чем на другие фосфодиэстеразы.

ФДЭ-5 присутствует не только в гладких мышцах пещеристого тела, но и в скелетных мышцах, в стенках сосудов внутренних органов, легких, почках, тромбоцитах и мозжечке.

На фосфодиэстеразы других типов тадалафил действует значительно менее активно.

Пациентам с КК ≤ 50 мл/мин препарат следует назначать с осторожностью. Пациент должен быть проинформирован о необходимости немедленного обращения к врачу в случае возникновения эрекции, продолжающейся 4 ч и более.

На фоне применения препарата Сиалис о случаях приапизма не сообщалось.

AUC (площадь под кривой «концентрация-время») тадалафила в диапазоне доз 2,5–20 мг увеличивается пропорционально дозе. Тадалафил на 94% связывается с белками плазмы (при нарушении функции почек этот показатель не изменяется).

Распределение в тканях и физиологические эффекты ингибирования ФДЭ8-ФДЭ11 до настоящего времени не выяснены.

Его действие на ФДЭ-5 в 10 000 раз сильнее, чем на ФДЭ-1, ФДЭ-2, ФДЭ-4 и ФДЭ-7, локализующиеся в головном мозге, сердце, печени, скелетных мышцах, кровеносных сосудах, лейкоцитах и других органах.

Такая селективность тадалафила очень важна, поскольку другие фосфодиэстеразы (кроме ФДЭ-5) участвуют в жизненно важных процессах, протекающих в организме.

Эта селективность в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭ3 имеет важное значение, поскольку ФДЭ3 является ферментом, принимающим участие в сокращении сердечной мышцы.

Кроме того, тадалафил приблизительно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ6, обнаруженной в сетчатке и являющейся ответственной за фотопередачу.